Силуэт при эндометриозе – как принимать? Плюсы и побочные эффекты

Кардиомагнил — противовоспалительное средство на основе ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида. Применяется для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Силуэт при эндометриозе – как принимать? Плюсы и побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Кардиомагнил выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: ацетилсалициловая кислота 75 или 150 мг, магния гидроксид 15,2 или 30,39 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный.

Таблетки по 30 или 100 штук фасуют в стеклянные флаконы коричневого цвета, укупоренные навинчивающейся крышкой с вмонтированной съемной капсулой с силикагелем и кольцом контроля первого вскрытия. На каждый флакон наклеена этикетка с информацией о составе. В картонную пачку помещают один флакон с инструкцией по применению.

Смотреть все формы выпуска

Фармакологическое действие

Кардиомагнил относится к фармакологической группе препаратов «Антиагрегантное средство». Это группа лекарственных средств, препятствующих тромбообразованию.

Они действуют на этапе свертывания крови, когда происходит слипание тромбоцитов.

Антиагреганты подавляют агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, а также уменьшают способность склеивания и прилипания их к поверхностному внутреннему слою сосудов.

Фармакодинамика

В основе агрегационного механизма ацетилсалициловой кислоты лежит необратимая ингибиция ЦОГ-1. В результате блокируется выработка тромбоксана и подавляется склеивание тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие.

Кардиомагнил обладает свойством защищать слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты за счет содержания в таблетках магния гидроксида.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота полностью всасывается из ЖКТ. Период ее полувыведения составляет 15 минут: ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется в салициловую кислоту. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%.

Показания к применению

Кардиомагнил назначают по следующим показаниям:

  • первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний (острая сердечная недостаточность и тромбоз при наличии факторов риска, таких как сахарный диабет, артериальная гипертензия, высокий уровень холестерина в крови, ожирение, пожилой возраст, курение);
  • профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза сосудов;
  • профилактика тромбоэмболии после аортокоронарного шунтирования и чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики.

Противопоказания

Производитель препарата отмечает следующие противопоказания к применению Кардиомагнила:

  • возраст младше 18 лет;
  • повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим компонентам препарата и в общем другим НПВП;
  • первый и третий триместр беременности;
  • грудное вскармливание;
  • кровоизлияние в головной мозг;
  • бронхиальная астма, ассоциированная с приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • склонность к кровотечениям;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • одновременный прием с метотрексатом.

Назначают с осторожностью при подагре, гиперурикемии, бронхиальной астме, полипозе носа, почечной или печеночной недостаточности, сенной лихорадке, аллергических состояниях, при наличии в анамнезе пациента язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений, 2 триместр беременности.

Побочные действия

При длительном применении Кардиомагнила возможно развитие побочных эффектов. Зарегистрированы следующие негативные реакции со стороны различных органов и систем организма:

  • Аллергические реакции: иногда — анафилактические реакции, часто — крапивница, отек Квинке.
  • Центральная нервная система: часто — бессонница, головная боль, иногда — шум в ушах сонливость, головокружение, очень редко — внутримозговое кровоизлияние.
  • Желудочно-кишечный тракт: часто — изжога, тошнота, рвота, иногда — боли в животе, язвенные изъязвления слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, очень редко — стоматит, эзофагит, колит, стриктуры.
  • Органы дыхания: часто — бронхоспазм.
  • Система кроветворения: часто — повышенная кровоточивость, редко — анемия, крайне редко — тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Способы применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, проглатывают целиком, запивают водой. При необходимости можно разделить таблетку пополам, разжевать или предварительно растереть.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: в первые сутки — 1 таблетка 150 мг, затем по 1 таблетке 75 мг один раз в сутки.
  • Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов: 1 таблетка 75-150 мг АСК один раз в сутки.
  • Профилактика тромбоэмболии после операции на сосудах: 1 таблетка 75-150 мг один раз в день.
  • Нестабильная стенокардия: 1 таблетка один раз в день 75 или 150 мг.

Передозировка

Передозировка средней тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, головокружение, ухудшение слуха, спутанность сознания. Для лечения назначают промывание желудка, прием сорбентов, а также симптоматическую терапию.

Тяжелая степень передозировки: респираторный алкалоз, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, лихорадка, гипервентиляция, кома, выраженная гипогликемия, кетоацидоз.

При тяжелой передозировке требуется немедленная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии.

Назначают желудочный лаваж, форсированный щелочной диурез, определение кислотно-щелочного баланса, гемодиализ, активированный уголь, введение растворов, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Действующие вещества Кардиомагнила способны вступать во взаимодействие с некоторыми лекарственными препаратами. Отмечается усиление действия следующих препаратов при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой:

  • Метотрексат;
  • Гепарин и непрямые антикоагулянты;
  • Дигоксин;
  • Тромболитические и антиагрегантные препараты, антикоагулянты;
  • Гипогликемические средства для приема внутрь;
  • Инсулин;
  • Вальпроевая кислота.

Комбинация с Ибупрофеном может снижать кардиопротективное действие ацетилсалициловой кислоты. При одновременном приеме Кардиомагнила с алкоголем наблюдается аддитивный эффект.

Ацетилсалициловая кислота способна ослаблять действие урикозурических средств. Системные глюкокортикостероиды могут ослаблять действие салицилатов. При одновременном применении Кардиомагнила с антацидами и колестирамином снижается всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Кардиомагнил и Конкор

Конкор — селективный бета-1-адреноблокатор, применяется для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, хронической ишемической болезни сердца и застойной сердечной недостаточности. Одновременное назначение лекарств требует соблюдения осторожности. Возможно, потребуется коррекция дозировки препаратов.

Кардиомагнил и Мексидол

Мексидол — антиоксидантное средство в форме таблеток, применяют для лечения нарушений мозгового кровообращения и некоторых сердечно-сосудистых заболеваний. Взаимодействий между препаратами Кардиомагнил и Мексидол не обнаружено, поэтому их совместное применение при необходимости допускается.

Кардиомагнил и Аторвастатин

Аторвастатин — лекарство для лечения атеросклероза, нормализует уровень холестерина в крови. Одновременный прием Аторвастатина и Кардиомагнила требует соблюдения осторожности, поскольку магния гидроксид в составе Кардиомагнила может снижать концентрацию Аторвастатина в крови примерно на 35%. В связи с этим нужна будет корректировка дозы Аторвастатина.

Кардиомагнил и Детралекс

Детралекс — венотонизирующее и венопротекторное средство, применяется для лечения симптомов венозно-лимфатической недостаточности (боль, усталость и тяжесть в ногах) и острого геморроя. В связи с тем, что препараты не оказывают взаимного влияния на фармакокинетические свойства, их можно применять совместно при необходимости.

Кардиомагнил и Панангин

Панангин — препарат, содержащий минеральные вещества калий и магний, применяется в составе комплексного лечения хронических заболеваний сердца. Совместное применение с ацетилсалициловой кислотой может повышать риск развития гиперкалиемии, поэтому препараты сочетают с осторожностью.

Аналоги Кардиомагнила

Аналоги Кардиомагнила по действующему веществу:

  • Кардевит АС;
  • Карди АСК Магний;
  • Тромбитал;
  • Тромбитал форте;
  • ТромбоМаг;
  • Фазостабил.

Аналоги по терапевтическому эффекту:

  • Годасал;
  • Агренокс;
  • Клопигрант А;
  • Коплавикс;
  • Лопирел Комби;
  • Плагрил А.

Тромбо-АСС

Тромбо-АСС является антиангинальным средством на основе ацетилсалициловой кислоты. В Тромбо-АСС содержится меньшая концентрация ацетилсалициловой кислоты.

Тромбитал

Тромбитал — аналог препарата Кардиомагнил по действующему веществу. Поэтому действие препаратов, показания и противопоказания аналогичны.

Эликвис

Эликвис — препарат с противотромботической активностью.

Ксарелто

Ксарелто — антикоагулянт на основе ривароксабана. Применяется для профилактики тромбозов, лечения тромбоэмболии и предотвращения повторных инсультов и инфарктов. Ксарелто улучшает реологические свойства крови, снижает агрегацию тромбоцитов, за счет чего предотвращается тромбообразование.

Фазостабил

Фазостабил — антиагрегантное средство. Фазостабил является препаратом отечественного производства.

Аспирин Кардио

Аспирин Кардио — препарат, обладающий свойством разжижения крови. В Аспирин Кардио ацетилсалициловой кислоты содержится 100 или 300 мг. В силу большей концентрации ацетилсалициловой кислоты он часто назначается при неотложных состояниях и для лечения осложнений в виде тромбозов конечностей и развития инфаркта или инсульта.

Панангин

Панангин предназначен для восполнения уровня калия и магния в организме и назначается при выявлении дефицита этих элементов. Нормализует работу сердца.

Ацекардол

Ацекардол — нестероидное противовоспалительное средство, производное салициловой кислоты. Показания к применению, противопоказания и механизм действия препаратов совпадают.

Смотреть все аналоги

Для детей

Препарат Кардиомагнил противопоказан к применению детьми младше 18 лет.

Кардиомагнил при беременности

Применение высоких доз салицилатов в 1 триместре беременности связано с повышенной частотой дефектов развития плода. Во 2 триместре беременности салицилаты назначают исключительно после оценки потенциального риска и возможной пользы.

В 3 триместре беременности салицилаты в высокой дозе более 300 мг в сутки могут вызвать торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода.

Назначение непосредственно перед родами опасно развитием внутричерепного кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение Кардиомагнила в 3 триместре беременности противопоказано.

Недостаточно доступных клинических данных для установления возможности или невозможности использования Кардиомагнила в период грудного вскармливания. Перед назначением следует оценить риски для детей грудного возраста.

Совместимость с алкоголем

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы рекомендуется полностью отказаться от употребления спиртного. Таблетки Кардиомагнил полностью несовместимы со спиртными напитками, поскольку высок риск развития внутреннего кровотечения из-за разжижающего действия компонентов препарата.

Условия продажи

Таблетки Кардиомагнил в аптеках отпускают без рецепта.

Условия хранения

Рекомендуемый температурный режим хранения не выше +25 градусов Цельсия. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения — ООО «Такеда Фармасьютикалс» (Россия).

Производитель —Акционерное общество «Нижегородский химико-фармацевтический завод» (АО «Нижфарм») (Россия).

Силует

Силует® противопоказан при беременности.

Если в период приема препарата Силует® наступает беременность, то применение препарата должно быть незамедлительно прекращено.

Имеющаяся информация относительно применения препарата Силует® при беременности слишком ограничена, чтобы делать выводы об отрицательных эффектах препарата Силует® на беременность, здоровье плода и новорожденного.

Проведенные обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, принимавшими половые гормоны с целью контрацепции до беременности или по неосторожности в ранние сроки беременности.

Препарат Силует® противопоказан к применению у кормящих грудью женщин.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью при нарушениях функции почек.

Читайте также:  Стафилококк у детей – причины, признаки, симптомы и лечение стафилококка у детей

Особые указания

Перед началом или возобновлением приема препарата Силует® необходимо собрать анамнез (включая семейный анамнез), а также необходимо исключить беременность. Нужно измерить АД и провести общий осмотр с учетом противопоказаний и предостережений.

Нужно объяснить женщине необходимость внимательно прочесть инструкцию по применению препарата Силует® и следовать изложенным в ней рекомендациям.

Характер медицинских осмотров, включающих себя общемедицинское и гинекологическое исследование, определяется лечащим врачом-гинекологом в индивидуальном порядке для каждой женщины и проводится с различной частотой, но не реже 1 раза в 6 месяцев.

Следует предупредить женщину, что пероральные контрацептивы не предохраняют от заражения ВИЧ-инфекцией (СПИД) или любым другим заболеванием, передаваемым половым путем.

  • Сниженная эффективность
  • Снижение эффективности комбинации этинилэстрадиола и диеногеста происходит в случае, например, пропущенного приема, при желудочно-кишечных расстройствах или при приеме сопутствующей терапии.
  • Изменение характера кровотечений
  • Применение препарата Силует®, особенно в первые три цикла, может сопровождаться появлением ациклических кровянистых выделений/кровотечений из влагалища, что может рассматриваться как период адаптации.

Если нерегулярные кровотечения присутствуют постоянно или появляются после предшествующих нормальных регулярных циклов, следует рассматривать негормональные причины этих явлений и исключать злокачественные новообразования и беременность. В этом случае необходимо обратиться к врачу-гинекологу.

У некоторых женщин кровотечения «отмены» могут не возникать в перерыве между приемами препарата. Если женщина принимала Силует® в соответствии с указаниями, наличие беременности маловероятно.

Однако если женщиной были допущены нарушения приема препарата до первого пропуска кровотечения «отмены», или если имели место два пропуска, следует исключить беременность перед продолжением приема препарата Силует®.

Медицинские препараты на основе трав, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), не должны применяться параллельно с препаратом Силует® из-за их способности уменьшать уровень препарата в плазме и снижать эффективность комбинации этинилэстрадиола и диеногеста.

Применение КПК ведет к повышению риска возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Риск ВТЭ является самым высоким на первом году применения КПК. Риск ВТЭ, связанный с приемом комбинации этинилэстрадиола и диеногеста, меньше, чем риск, связанный с беременностью, он составляет 60 случаев на 100 000 беременностей. ВТЭ заканчивается летальным исходом в 1-2% случаев.

Симптомы артериальных или венозных тромботических или тромбоэмболических осложнений могут включать:

  • необычная односторонняя боль в ноге и/или отек;
  • внезапная сильная боль в груди с возможной иррадиацией в левую руку;
  • внезапная одышка;
  • внезапный приступ кашля;
  • любая необычная сильная длительная головная боль;
  • внезапная частичная или полная потеря зрения;
  • диплопия;
  • невнятная речь или афазия;
  • головокружение;
  • обморочное состояние, сопровождающееся парциальным эпилептическим припадком или без него;
  • внезапная слабость или значительное онемение с одной стороны или в одной части тела;
  • двигательные нарушения;
  • симптомокомплекс «острый живот».

Риск венозных тромбоэмболических осложнений повышается:

  • с возрастом;
  • при наличии семейного анамнеза (венозная тромбоэмболия, когда-либо возникшая у близких родственников и родителей в относительно молодом возрасте); если возможна врожденная предрасположенность, женщину необходимо направить к профильному специалисту для принятия решения о назначении препарата Силует®;
  • при длительной иммобилизации, после серьезного хирургического вмешательства, любого хирургического вмешательства на нижних конечностях или после серьезной травмы. В этих случаях предпочтительно прекратить прием таблеток (при плановых операциях как минимум за четыре недели) и не возобновлять до истечения двух полных недель после ремобилизации. В случае если препарат не был отменен заблаговременно, следует назначить антитромботическую терапию;
  • при ожирении (ИМТ более 30 кг/м2).

Не существует единого мнения по поводу роли варикозного расширения вен или тромбофлебита поверхностных вен в возникновении и развитии венозного тромбоза.

Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или риск инсульта у женщин, применяющих комбинацию этинилэстрадиола и диеногеста, повышается:

  • с возрастом;
  • при наличии дислипопротеинемии;
  • при наличии артериальной гипертензии;
  • при заболеваниях клапанов сердца;
  • при фибрилляции предсердий;
  • при курении: у курящих повышается риск возникновения тяжелых сердечно-сосудистых осложнений (таких как инфаркт миокарда, инсульт); риск повышается с возрастом и количеством выкуриваемых сигарет.

Наличие одного тяжелого или нескольких факторов риска развития венозных или артериальных заболеваний, соответственно, также может являться противопоказанием. К рассмотрению также надо принять возможность использования антикоагулянтной терапии.

Следует обратить внимание женщин, получающих препарат Силует®, на необходимость связаться с врачом в случае подозрения на наличие симптомов тромбоза. В случае предполагаемого или доказанного тромбоза прием препарата должен быть прекращен.

При этом женщинам необходимо воспользоваться другими подходящими методами контрацепции ввиду тератогенного действия антикоагулянтных препаратов (кумаринов).

  1. Необходимо принять во внимание повышенный риск возникновения тромбоэмболии в послеродовой период.
  2. Другие состояния, связанные с неблагоприятными побочными сосудистыми реакциями, включают сахарный диабет, системную красную волчанку, гемолитико-уремический синдром и хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).
  3. Повышение частоты и тяжести мигрени при приеме комбинации этинилэстрадиола и диеногеста (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) может быть показанием для немедленной отмены приема препарата.
  4. Опухоли

В некоторых эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении комбинации этинилэстрадиола и диеногеста (более 5 лет). Однако сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти случаи связаны с особенностями полового поведения и другими факторами, например, вирусом папилломы человека (ВПЧ).

В исследованиях показано некоторое повышение относительного риска (RR = 1.24) развития рака молочной железы у женщин, применявших КПК. Повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после отмены этих препаратов.

В редких случаях на фоне применения комбинации этинилэстрадиола и диеногеста наблюдалось развитие доброкачественных опухолей печени, в еще более редких случаях — злокачественных.

В отдельных случаях эти опухоли приводили к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям.

При появлении сильных болей в верхней абдоминальной области, увеличении печени и при признаках внутрибрюшинного кровотечения у женщин, принимающих комбинации этинилэстрадиола и диеногеста, следует исключать опухоли печени.

Другие состояния

Женщины с гипертриглицеридемией в настоящий момент или в анамнезе имеют повышенный риск развития панкреатита при применении комбинации этинилэстрадиола и диеногеста.

Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих комбинации этинилэстрадиола и диеногеста, клинически значимые повышения отмечались редко.

Тем не менее, если во время приема КПК женщинами с артериальной гипертензией отмечается стабильное повышение АД, или резкие подъемы АД не отвечают на гипотензивную терапию, следует отменить прием препарата. По возможности прием может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.

Острые или хронические заболевания печени могут требовать прекращения приема препарата Силует® до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинации этинилэстрадиола и диеногеста.

Хотя комбинация этинилэстрадиола и диеногеста может оказывать влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, обычно нет необходимости корректировать схему лечения у больных диабетом. Тем не менее, женщины с диабетом должны находиться под тщательным наблюдением врача во время приема препарата Силует®.

На фоне применения комбинации этинилэстрадиола и диеногеста возможно усугубление течения болезни Крона и язвенного колита.

Периодически может появляться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины со склонностью к хлоазме должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения во время приема препарата Силует®.

Лабораторные исследования

Применение контрацептивных стероидов может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также на уровень в плазме транспортных белков, например, кортикостероид-связывающего глобулина и фракций липидов/липопротеинов, на параметры углеводного обмена, а также коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах нормальных значений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Силует® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и использовать сложную технику. При применении препарата следует учитывать возможность возникновения нарушения зрения или головокружения.

Силует: инструкция, цена, аналоги

  1. Компендиум
  2. Лекарственные препараты
  3. Силует (Siluette)

фармакодинамика. Все гормональные методы контрацепции характеризуются очень низким показателем контрацептивных неудач при применении согласно инструкции. Показатель контрацептивных неудач может быть выше, если препарат не применять согласно инструкции (например пропуск таблетки).

  • В ходе исследований с препаратом Силует был рассчитан индекс Перля:
  • — нескорректированный индекс Перля — 0,454 (верхний 95% доверительный интервал: 0,701);
  • — скорректированный индекс Перля — 0,182 (верхний 95% доверительный интервал: 0,358).
  • Силует, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, — это комбинированный пероральный контрацептив (КПК) с антиандрогенным эффектом, содержащий этинилэстрадиол и диеногест как прогестерон.
  • Контрацептивный эффект таблеток Силует базируется на взаимодействии разных факторов, важнейшими из которых являются торможение овуляции и изменение цервикальной секреции.
  • Антиандрогенный эффект комбинации этинилэстрадиола и диеногеста базируется в основном на снижении уровня андрогенов в плазме крови.

Диеногест — производная нортестостерона с аффинностью in vitro к прогестероновым рецепторам, в 10–30 раз меньше по сравнению с другими синтетическими прогестагенами. Данные in vivo у животных свидетельствуют о сильной прогестагенной и антиандрогенной активности. Диеногест не проявляет значительной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активности in vivo.

Доза диеногеста, которая приводит к подавлению овуляции, составляет 1 мг/сут.

При применении высокодозированных КПК (0,05 мг этинилэстрадиола) снижается риск развития рака эндометрия и яичника. Касается ли это низкодозированных КПК, остается невыясненным.

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол

Всасывание. Этинилэстрадиол после перорального применения быстро и полностью абсорбируется. Cmax в сыворотке крови составляет около 67 пг/мл и достигается в течение 1,5–4 ч. В течение всасывания и первого прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется экстенсивно, что приводит к средней пероральной биодоступности около 44%.

Распределение. Этинилэстрадиол прочно, но неспецифически связывается с альбумином (около 98%) и индуцирует повышение сывороточных концентраций глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Воображаемый Vd этинилэстрадиола составляет около 2,8–8,6 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкой кишки и в печени.

Читайте также:  Атрофия мышц лица – причины и симптомы, диагностика и лечение заболевания

Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, однако дополнительно образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых есть как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Клиренс составляет 2,3–7 мл/мин/кг.

Выведение. Уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается двухфазно с Т½ около 1 и 10–20 ч соответственно. Препарат не выводится из организма в неизмененном виде, его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6. Т½ метаболитов составляет около 1 сут.

Состояние равновесия. Состояние равновесия достигается в течение второй половины цикла применения, когда концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови примерно вдвое выше по сравнению с приемом разовой дозы.

Диеногест

Всасывание. После перорального применения диеногест быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови (51 нг/мл) достигается через 2,5 ч после приема. Абсолютная биодоступность при одновременном применении с этинилэстрадиолом составляет 96%.

Распределение. Диеногест связывается с альбумином и не связывается с ГСПГ или глобулином, связывающим кортикостероиды.

Лишь 10% общей концентрации диеногеста в сыворотке крови находится в виде свободного стероида, а 90% неспецифически связаны с альбумином.

Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание диеногеста с белками плазмы крови. Воображаемый Vd диеногеста находится в пределах 37–45 л.

Метаболизм. Диеногест метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации с образованием в основном эндокринологически неактивных метаболитов. Эти метаболиты очень быстро выводятся из плазмы крови, так что в плазме крови не выявлено ни одного активного метаболита, а только диеногест в неизмененном виде. Общий клиренс (CL/F) составляет 3,6 л/ч после однократного применения.

Выведение. Уровень диеногеста в сыворотке крови снижается с Т½ около 9 ч. Лишь незначительное количество диеногеста выделяется почками в неизмененном виде. После приема дозы 0,1 мг/кг массы тела выведение с калом и мочой имеет соотношение около 3,2. После приема внутрь около 86% дозы выводится в течение 6 дней, большая часть — 42% выводится с мочой в первые 24 ч.

Состояние равновесия. Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. При ежедневном применении концентрация вещества в сыворотке крови возрастает в 1,5 раза, достигая равновесного состояния через 4 дня применения.

пероральная контрацепция.

Перед назначением препарата Силует следует оценить наличие у женщины индивидуальных факторов риска, особенно в отношении венозной трмбоемболии (ВТЭ), а также сравнить риск ВТЭ при приеме препарата Силует с риском при приеме других комбинированных гормональных контрацептивов (КГК) (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

способ применения. Для перорального применения.

Дозы. Как принимать препарат Силует. Таблетки необходимо принимать ежедневно примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в последовательности, указанной на блистерной упаковке. Следует принимать по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня подряд.

Прием первой таблетки из каждой следующей упаковки должен начинаться после 7-дневного интервала, в течение которого обычно наступает кровотечение отмены, которое, как правило, начинается через 2–3 дня после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.

Как начать лечение препаратом Силует

Если гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не использовались. Прием таблеток следует начинать в первый день менструального кровотечения.

Переход с другого КПК. Желательно начать прием таблеток Силует на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего КПК, но не позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток или после приема таблеток плацебо предыдущего КПК.

Переход с вагинального кольца или трансдермального пластыря. Желательно начать применение препарата в день удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря, но не позднее дня, когда необходимо последующее применение этих препаратов.

Переход с метода, основанного на применении только прогестагена (мини-пили, инъекции, импланты) или внутриматочной системы с прогестагеном.

Женщина может начать прием препарата Силует в любой день после прекращения приема мини-пили (в случае импланта или внутриматочной системы — в день их удаления, в случае инъекции — вместо следующей инъекции).

Однако во всех случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата.

После аборта в І триместр беременности. Прием препарата следует начать немедленно в тот же день после операции. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.

После родов или после аборта во ІІ триместр беременности. Женщинам необходимо рекомендовать начать прием препарата Силует с 21–28-го дня после родов или аборта во ІІ триместр беременности.

Если женщина начинает прием таблеток позже, следует рекомендовать дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней применения таблеток.

Однако если половой акт уже состоялся, то перед началом использования КПК следует исключить беременность или женщине следует дождаться первой менструации.

В случае кормления грудью см. Применение в период беременности и кормления грудью.

Пропуск приема таблетки. Если опоздание в приеме таблетки не превышает 12 ч, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку следует принять сразу, как только это выяснилось.

Следующую таблетку из этой упаковки следует принимать в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки превышает 12 ч, контрацептивная защита может снизиться.

В таком случае можно руководствоваться двумя основными правилами:

1. Перерыв в приеме таблеток никогда не может составлять более 7 дней.

2. Адекватное угнетение системы гипоталамус — гипофиз — яичники достигается непрерывным приемом таблеток в течение 7 дней.

В соответствии с этим в повседневной жизни необходимо руководствоваться следующими рекомендациями:

1-я неделя. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время.

Кроме того, в течение следующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. В случае, если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности.

Чем больше приемов таблеток пропущено и чем ближе пропуск до 7-дневного перерыва в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности.

2-я неделя. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время.

При условии, что женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней перед пропуском, нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства.

В противном случае или при пропуске >1 таблетки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.

3-я неделя. Риск снижения надежности возрастает при приближении 7-дневного интервала в приеме таблеток. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты.

Если придерживаться одного из следующих вариантов, то не возникнет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных средств при условии правильного приема таблеток в течение 7 дней до пропуска.

Если это не так, рекомендуется придерживаться первого из следующих вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в течение следующих 7 дней.

1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время.

Прием таблеток из новой упаковки следует начать принимать сразу же после окончания предыдущей, то есть не должно быть перерыва в приеме таблеток.

Маловероятно, что у женщины начнется кровотечение отмены до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное кровотечение.

2. Женщине можно также посоветовать прекратить прием таблеток из текущей упаковки. Во втором случае перерыв в приеме препарата должен составлять 7 дней, включая дни пропуска таблеток; прием таблеток следует начать со следующей упаковки.

Если женщина пропустила прием таблеток и у нее отсутствует ожидаемое кровотечение отмены во время первого обычного перерыва в приеме препарата, следует рассмотреть вероятность беременности.

Рекомендации в случае нарушений со стороны ЖКТ. При тяжелых нарушениях со стороны ЖКТ (рвота, диарея) возможно неполное всасывание препарата; в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции.

Если в течение 3–4 ч после приема таблетки произошла рвота, необходимо как можно быстрее принять новую таблетку. Если прошло >12 ч, необходимо соблюдать правила приема препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ подпункт Пропуск приема таблетки). Если женщина не хочет изменять свою обычную схему приема препарата, ей необходимо принять дополнительную таблетку(-и) из другой блистерной упаковки.

Как отсрочить время возникновения кровотечения «отмены». Чтобы задержать день начала менструации, женщине следует продолжать принимать таблетки Силует из новой упаковки и не делать перерыва в приеме препарата.

При желании срок приема можно продлить вплоть до окончания таблеток из второй упаковки. При этом возможны прорывное кровотечение или мажущие кровянистые выделения.

Обычный прием препарата Силует возобновляется после 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, женщине рекомендуется сократить перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько она хочет.

Следует отметить, что чем короче будет перерыв, тем чаще наблюдается отсутствие менструальноподобного кровотечения и более высокий риск прорывного кровотечения или мажущих кровянистых выделений в течение приема таблеток из второй упаковки (как в случае задержки наступления кровотечения отмены).

Дополнительная информация относительно особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Не применять. Препарат Силует не показан после наступления менопаузы.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат Силует противопоказан женщинам с заболеваниями печени тяжелой степени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Пациенты с почечной недостаточностью. Препарат Силует специально не изучали с участием пациенток с нарушениями функции почек. Имеющиеся данные не свидетельствуют о необходимости изменения способа применения у этой группы пациенток.

Читайте также:  Заболевания заднего прохода – лечение заболеваний заднего прохода народными средствами и методами

КПК не должны применяться при наличии одного из нижеприведенных состояний или заболеваний. В случае, если какое-либо из этих состояний или заболеваний возникает впервые во время применения КПК, прием препарата следует немедленно прекратить.

— Наличие или риск развития ВТЭ:

  • имеющаяся ВТЭ (применение антикоагулянтов) или в анамнезе (например тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочной артерии);
  • известная наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию ВТЭ, такая как резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S;
  • большое хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
  • высокий риск развития ВТЭ в связи с наличием множественных факторов риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);

— наличие или риск возникновения артериальной тромбоэмболии (АТЭ):

  • имеющаяся АТЭ, в том числе в анамнезе (например инфаркт миокарда), или наличие продромальных симптомов (например стенокардия);
  • цереброваскулярные заболевания, в том числе инсульт в анамнезе, или наличие продромальных симптомов (например транзиторная ишемическая атака);
  • известная наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию АТЭ, такая как гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт);
  • мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;
  • высокая вероятность АТЭ в связи с наличием множественных факторов риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) или из-за наличия одного из таких серьезных факторов риска, как сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; тяжелая АГ; тяжелая дислипопротеинемия;
  1. — панкреатит в анамнезе, если он связан с тяжелой гипертриглицеридемией;
  2. — тяжелое заболевание печени в анамнезе, пока показатели функции печени не вернулись к норме;
  3. — наличие в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных);
  4. — известные или предполагаемые злокачественные опухоли (например половых органов или молочных желез), которые являются зависимыми от половых гормонов;
  5. — установленная или подозреваемая беременность;
  6. — вагинальное кровотечение невыясненной этиологии;
  7. — повышенная чувствительность к действующим веществам или любому из компонентов препарата.

Противопоказано одновременное применение препарата Силует и лекарственных средств, содержащих омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).

побочные реакции указаны в порядке снижения тяжести. Частота определяется как часто (от ≥1/100 до ≤1/10), нечасто (от ≥1/1000 до

Вопросы, связанные с приемом КОК (комбинированных оральных контрацептивов)

КОК или оральные комбинированные котрацептивы – это гормональные препараты, в состав которых входят эстроген и прогестаген. 

В качестве эстрогенного компонента применяют синтетический эстроген – этинилэстрадиол, а в качестве прогестагена — различные синтетические прогестагены (прогестины).

Основное действие контрацептивов – предохранение от нежелательной беременности.

Механизм действия основан на подавлении овуляции (яйцеклетка не созревает), сгущении шеечной слизи (сперматозоидам сложно сохранять подвижность  в густой шеечной слизи), изменении эндометрия, в результате которого возникают препятствия для имплантации. При приеме КОК по циклической схеме имитируется менструальный цикл, поскольку из цикла выпадает такой необходимый этап для зачатия, как овуляция. В этом есть плюсы:

  • профилактика наступления нежелательной беременности
  • не происходит потери лучшей на сегодняшний день яйцеклетки в организме женщины
  • кровопотеря при приеме КОК меньше
  • при изменении схемы приема препарата с циклического на непрерывный можно планировать количество менструальных реакций и их частоту (2, 3, 4 или 6 в год) — это бывает нужно для комфортного отдыха в отпуске, выступления на соревнованиях, лечении анемии и тд.

Тем не менее, вопросов, связанных с приемом контрацептивных препаратов, всегда много. Попробуем сегодня ответить на некоторые из них.

Почему КОК могут влиять на внешность?

Влиять на внешность КОК могут опосредованно, помимо своего основного действия. Например, если мы рассмотрим самую распространенную страшилку об увеличении веса, то да, вес может изменяться за счет задержки жидкости, а не за счет изменения жирового обмена.

Поэтому при подборе препарата и обследовании доктор учитывает особенности вашего обмена веществ и работы органов мочевыделительной системы.

По поводу угревой сыпи – значительно чаще наблюдается положительный эффект (кожа становится чистой) при приеме препаратов данной группы, редко – угревая сыпь, связанная с избыточным влиянием прогестагенов. Может ухудшаться состояние варикозно-расширенных вен.

Рост груди из-за КОК: миф или реальность?

Под влиянием принимаемых гормонов значительного роста молочных желез не происходит. Помимо железистой ткани в молочной железе, которая является чувствительной к половым гормонам, в ней еще есть жировая и соединительная ткани.

При приеме контрацептивов у нас нет колебания гормонального фона в течение менструального цикла, нет предменструальной мастодинии (боли в молочной железе), связанной с отеком тканей.

Редко – мастодиния на фоне приема КОК может быть связана с избыточным влиянием эстрогенов.

Бывает ли, что КОК благотворно влияет на здоровье?

Безусловно, у комбинированных оральных контрацептивов есть благотворные эффекты. Основной и самый важный – предохранение от нежелательной беременности, и, следовательно, они помогают избежать абортов.

Нет вредных и полезных для здоровья абортов, все аборты вредны для организма женщины и имеют свои последствия. Вред от осложнений произведенного аборта вне зависимости от времени их проявления несопоставимо больше, чем прием котрацептивов.

Мы уже говорили об эффекте от приема гормонов при лечении акне, при лечении анемии (анемия крайне негативно сказывается как на работе сердечно-сосудистой системы, так на внешности женщины).

И очень ценно то, что при приеме КОК во время лечения некоторых гинекологических заболеваний, заметно улучшается качество жизни в виду уменьшения болевого синдрома (синдром тазовой боли при эндометриозе), стабилизации психоэмоционального фона, повышения работоспособности.

Что делать, если при приеме КОК появляется много побочных эффектов?

Однозначно – обращаться к доктору.

Во-первых, доктор оценит появившиеся жалобы и определит, являются ли эти симптомы проявлениями побочного действия того или иного препарата или это проявление самостоятельного синдрома, а также диагносцирует негативные проявления как клинические или связанные с механизмом действия. Далее, примет тактическое решение о замене препарата, изменении доз того или иного компонента в препарате или отменит котрацептив вовсе.

Побочные эффекты возникают у 10-40% женщин в первые месяцы приема КОК. Первые три месяца – это старт гормонотерапии. Затем частота побочных эффектов снижается до 5-10%.

Могут ли побочные эффекты от КОК быть обусловлены только их неправильным подбором?

Несмотря на общепринятые правила в назначении КОК и объеме обследования перед их приемом, существует индивидуальные особенности женщины, обусловленные состоянием здоровья, образом жизни, индивидуальной переносимостью.

Все побочные эффекты при приеме КОК делятся на клинические и связанные с механизмом действия. Для того, чтобы оценить ситуацию, возникшую при приеме того или иного контрацептива, необходимо обратиться к доктору.

К сожалению, иногда побочные эффекты проявляются вследствие отсутствия должного обследования перед их приемом, попросту говоря, это происходит, когда мы начинаем принимать таблетки по совету подружки, или другой просвещенной тетеньки, или потому что в рекламе хвалили.

Перед приемом контрацептивов необходимо обратиться к доктору для обследования с целью исключения абсолютных противопоказаний.

Я как-то видела в интернете таблицу по подбору КОК. Там все женщины разделены на три вида, и, исходя из их характеристик и проблем, можно самостоятельно подобрать препараты. Как к такому относятся врачи?

КОК  подбирают индивидуально с учетом особенностей соматического и гинекологического статуса, индивидуального и семейного анамнеза.

  • Доктор проводит консультирование  о методе применения КОК;
  • Доктор целенаправленно опрашивает, оценивает гинекологический и соматический статус и определяет категории приемлемости метода комбинированной оральной контрацепции в соответствии с критериями приемлемости ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения);
  • Выбор конкретного препарата осуществляется с учетом пожеланий пациентки;
  • Доктор осуществляет наблюдение в течение 3-4 месяцев за состоянием, оценивает переносимость и приемлемость препарата, принимает решение о смене или об отмене КОК в случае необходимости;
  • Диспансерное наблюдение в течение всего времени использования КОК.  Из этого следует, что врачи к здоровью своих пациенток относятся очень серьезно и ответственно, не ограничиваются только подбором препарата, а ведут наблюдение за состоянием вашего здоровья на протяжении всего периода применения КОК. И это абсолютно оправдано.

Почему после отмены КОК начинается набор веса, прыщи, жуткий волосопад? Это можно как-то предотвратить?

Сама по себе отмена приема КОК маловероятно может вызвать такую симптоматику. Контрацептивы могут применяться сколь угодно долго, на протяжении нескольких лет, если у Вас нет в планах зачать ребенка.

То есть подход «попью 3 месяца КОК, потом перерыв» не оправдан в принципе, если речь не идет о планировании беременности. Кроме этого, как мы уже обсуждали, нужно понять, чем на самом деле вызваны эти симптомы.

Вполне возможно — на фоне отмены КОК более четко проявили себя эндокринологические или кожные заболевания.  Для этого нужно пройти обследование у эндокринолога, дерматолога, терапевта.

Следует ли вообще предохраняться именно таким методом?

Предохраняться от нежелательной беременности необходимо для сохранения Вашего репродуктивного здоровья и здоровья Вашего будущего малыша. Состояния вашего здоровья на период зачатия во многом определяет здоровье плода.

Выбор метода контрацепции происходит исходя из состояния Вашего здоровья, приемлемости для Вас того или иного метода контрацепции, Ваших индивидуальных особенностей. Цель любого метода контрацепции – предохранить от нежелательной беременности, профилактировать аборты, сохранить репродуктивное здоровье.

Прием КОК -современный метод, обеспечивающий надежную контрацепцию, позволяющий вести активный образ жизни, регулировать менструальный цикл (количество менструально-подобных реакций в год), уменьшить кровопотерю, безопасно проводить лечение соматических заболеваний на фоне надежной контрацепции.

К счастью, мы живем в то время, когда и у врача, и у пациентки есть выбор методов и препаратов для контрацепции для осуществления своих планов. Жизнь замечательна, нам нужно все успеть!

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector